Лекарство против гриппа тамифлю


Тамифлю

Одна капсула препарата Тамифлю содержит 30, 45 или 75 мг действующего вещества осельтамивира (осельтамивир фосфат) + крахмал, кроскармеллоза натрия, фумарат натрия стеарила, желатин, диоксид титана, красители оксид железа черный, красный и желтый, повидон К30, тальк.

В одном флаконе препарата содержится 30 мг действующего вещества осельтамивира фосфата + диоксид титана, смола ксантановая, сахарин натрия, сорбитол, цитрат мононатрия, пермасил Тутти-Фрутти. После приготовления суспензии, содержание осельтамивира составляет 12 мг на один миллилитр.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде капсул из желатина в блистерах по 10 капсул, в картонной пачке один блистер. Капсулы твердые, непрозрачные. Капсула имеет серый корпус с надписью «ROCHE» и бледно-желтую крышечку с надписью «30 mg», «45 mg» или «75 mg». Надписи выполнены светло-синими чернилами. Внутри каждой из таблеток белый и светло-желтый мелкодисперсный порошок.

Средство в виде порошка для приготовления суспензии выпускают в светозащитных флаконах емкостью по 30 грамм. В комплекте прилагается пластиковый адаптер и дозирующий шприц с мерным стаканчиком. Набор находится в картонных пачках с перегородкой. Сам порошок белого или слегка желтоватого цвета, имеет специфический приятный фруктовый запах и вкус. Порошок крупный, гранулированный. После смешивания с водой образуется непрозрачная суспензия белого или желтого цвета.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Осельтамивир – пролекарство. Один из его активных метаболитов – карбоксилат осельтамивира является селективным ингибитором нейраминидазы гриппа А и В. Это фермент, который активирует высвобождение вирусов из инфицированных ими клеток, отвечает за размножение и распространение вредоносных агентов по всему организму, в частности в эпителии дыхательных путей.

Происходят процессы подавления репликации вирусов и снижение их патогенности. Снижается и активность выделения и распространения агентов из организма носителя заболевания.

Препарат облегчает течение болезни, сокращает время протекания заболевания, снижает вероятность возникновения таких осложнений, как бронхит, синусит, отит или пневмония. Согласно клиническим исследованиям у детей до 12 лет происходит снижение продолжительности болезни на 2 дня.

При профилактическом приеме у лиц, контактирующих с инфицированными пациентами, у членов семьи больного вероятность заболеть гриппом снижается на 92%.

Примечательно, что средство не оказывает влияния на интенсивность борьбы организма с заболеванием, антитела вырабатываются в норме. Клинически значимых случаев возникновения резистентности к лекарству отмечено не было.

Фосфат осельтамивира быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт, где и превращается в активный метаболит, вод воздействием кишечных и печеночных эстераз. Обнаружить активный метаболит в плазме крови становится возможным уже через пол часа после приема. Максимальной своей концентрации метаболит достигает через 2-3 часа. Метаболита в плазме в 20 раз больше, чем принятого осельтамивира.

Фармакокинетические показатели средства не зависят от приема пищи.

Действующее вещество можно обнаружить в слизистой носа и бронхов, в легких, трахеи и среднем ухе.

Степень связывания метаболита с белками в плазме крови — до 3%, пролекарство же связывается почти с половиной белков, однако никак не влияет на какие либо фармакодинамические параметры.

Выводится препарат (и его активный метаболит) через почки и с калом (в незначительной степени). Период полувыведения составляет порядка пяти- десяти часов.

У лиц, страдающих серьезными заболеваниями почек, могут возникнуть трудности с выведением средства из организма, AUC будет обратно пропорционально степени поражения органов. При печеночной патологии такой закономерности не наблюдалось.

У пожилых больных коррекция дозировки препарата не требуется.

У детей, не достигших возраста 12 лет, метаболизм средства ускоряется, лекарство почти в 2 раза быстрее выводится из организма. В связи с этим требуется коррекция суточной дозировки.

Показания к применению

Лекарство назначают для профилактики и лечения гриппа

Для лечения гриппа препарат можно использовать лицам от одного года. В случае возникновения пандемии гриппа возможно применение средства у детей 6-12 месяцев.

Наибольшую эффективность лекарство продемонстрировало в случае приема в течение двух суток после инфицирования и проявления первых симптомов.

Также Тамифлю может использовать в качестве профилактического средства после контакта с инфицированными лицами при эпидемиях и пандемиях у лиц, старше одного года.

Следует отметить, что прием препарата не заменяет вакцинацию против вируса гриппа. Перед применением средства, особенно у детей от 6 до 12 месяцев, следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Противопоказания

Тамифлю противопоказан:

Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим женщинам, детям от 6 до 12 месяцев.

Побочные эффекты

При приеме препарата чаще всего проявляются: тошнота, рвота и головная боль, особенно в первые дни.

У взрослых групп пациентов и подростков наблюдались:

  • головные боли, бессонница, судороги и галлюцинации;
  • кашель, насморк, тошнота, боли в эпигастральной области, понос, несварение;
  • бронхит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • высыпания на коже, экзема, дерматит и крапивница;
  • головокружение;
  • слабость, конъюнктивит, кровотечения из носа.

У детей могут проявиться следующие побочные реакции:

В пострегистрационный период были выявлены случаи возникновения следующих побочных эффектов (проявлялись редко, не установлено, связаны ли с приемом препарата):

Тамифлю, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат можно принимать во время еды или же вне зависимости от приема пищи. У некоторых пациентов лекарство лучше усваивается, если пить его вместе с едой.

Стандартную дозировку по 75 мг в день можно разделить на 2 части, одну капсулу 30 мг и одну 45 мг.

Лечение лучше начать в первые дни болезни, сразу же после проявления первых симптомов.

Инструкция по применению Тамифлю в виде капсул для лечения гриппа

Взрослые и дети от 13 лет принимают по 75 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 5 дней.

Тамифлю для детей от 1 до 12 лет рекомендуется назначать в количестве от 60 до 150 мг в сутки, разделенных на 2 приема. Курс лечения 5 дней.

Дозировка значительно зависит от веса ребенка:

  • при весе до 15 кг – 60 мг в сутки;
  • при весе от 15 до 23 кг – 90 мг;
  • детям массой от 23 до 40 – 120 мг в день;
  • при весе выше 40 мг – 150 мг.

Для детей в возрасте от полугода до года назначают по 3 мг на кг веса, 2 раза в день. Курс лечения такой же, как и для прочих возрастных категорий.

Инструкция на капсулы для профилактики

Принимать лекарство в качестве профилактического средства рекомендуется в течение 2 суток после контакта с больным.

Как правило, принимают по одной капсуле 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней.

Во время эпидемии можно пить по 75 мг, 1 раз в день в течение 1,5 месяцев.

Тамифлю для детей до 12 лет в качестве профилактики назначают в зависимости от веса:

  • до 15 кг – 30 мг в день;
  • от 15 до 23 кг– 45 мг в сутки;
  • от 23 до 40 кг – 60 мг;
  • более 40 мг – 75 мг в день.

Продолжительность приема средства составляет 10 дней.

Если у пациента возникли проблемы с проглатыванием капсулы, или она выглядит непригодной для употребления, содержимое таблетки можно высыпать в чайную ложку. Затем добавить в емкость шоколадный сироп, сахар, мед, сгущенку или другой продукт, способный скрыть неприятный вкус порошка. Приготовленный продукт необходимо употребить сразу же после смешивания.

Инструкция по приготовлению суспензии

  • Необходимо осторожно взболтать содержимое флакона, чтобы равномерно распределить порошок на дне.
  • Затем налить 52 мл воды в мерный стаканчик (до соответствующей отметки).
  • Добавить отмеренное кол-во воды во флакон, закрыть его и хорошо встряхнуть в течение как минимум 15 секунд.
  • Снять колпак с флакона и вставить адаптер в горлышко.
  • Хорошо закрыть флакон. Убедиться, что адаптер правильно расположился.

На этикетке необходимо указать конечный срок использования приготовленного препарата. Перед тем, как принять суспензию, флакон следует хорошо встряхнуть. Отмерить необходимое количество лекарства можно с помощью мерного шприца.

Для больных с поражением почек при Cl креатинина 10-30 мл в минуту дозировку снижают до 75 мг один раз в день. Максимальная продолжительность приема – 5 дней. При профилактическом приеме дозировку снижают до 75 мг через день или же по 30 мг суспензии каждый день.

Не установлена безопасность применения препарата у детей до 6 месяцев и лиц, страдающих заболеваниями печени.

Если у вас имеется капсула емкостью 75 мг, а вам необходимо дать пациенту меньшее количество осельтамивира:

  • Высыпать содержимое одно капсулы в небольшую сухую емкость.
  • Отмерьте шприцом с делениями 5 мл воды и добавьте к порошку. Хорошо перемешайте.
  • Если требуется дозировка: 30 мг следует изъять 2 мл смеси, если 45 – 3 мл, если 60 – 4 мл.
  • Ввести содержимое шприца в другую емкость.
  • Смешать содержимое второй емкости с подсластителем (сахаром, медом, соком, йогуртом), перемешать и дать пациенту.
  • Если за один раз удалось принять не все содержимое второй емкости, можно добавить воды и напоить пациента получившимся раствором.

Передозировка

Случаи передозировки зарегистрированы не были.

Могут проявиться тошнота, головокружение и рвота. При передозировке необходимо прекратить прием средства и произвести симптоматическое лечение.

Лекарство не имеет специфического антидота.

При приеме до грамма средства наблюдалась лишь тошнота и рвота.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие, как правило, не происходит.

При сочетании препарата с пробенецидом (или другими средствами, блокирующими канальцевую секрецию) AUC активного метаболита увеличивается примерно в 2 раза, но при этом корректировать дозировку противовирусного средства не нужно.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Капсулы хранить при нормальной влажности, при температуре не выше 25 градусов.

Порошок для приготовления суспензии хранится при температуре от 15 до 25 градусов.

Уже приготовленную суспензию можно хранить в темном месте при температуре от 2 до 8 градусов (17 дней) или от 15 до 25 градусов (10 дней).

Срок годности

5 лет для капсул, 2 года — для порошка, от 10 до 17 дней — для приготовленной суспензии.

Особые указания

У детей и подростков, больных гриппом и принимающих Тамифлю, наблюдались случаи возникновения судорог и делирия. Однако прямой взаимосвязи между психоневротическими нарушениями и приемом препарата обнаружено не было (результаты трех независимых масштабных эпидемиологических исследований). Данные симптомы проявлялись и у детей, не принимавших данное лекарство.

У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, рекомендуется произвести корректировку суточной дозировку, после консультации со специалистом.

Не установлена эффективность и безопасность применения средства у лиц, с ослабленным иммунитетом.

Прием Тамифлю не заменяет ежегодной вакцинации против гриппа. Лекарство защищает от заболевания только на время его приема.

Неизвестно, насколько эффективен препарат против прочих заболеваний (кроме вируса гриппа А и В).

Аналоги Тамифлю

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Реленза

Структурных аналогов для препарата на данный момент не существует. Близкие, но несколько уступающие по эффективности аналоги Реленца, Флустол, Озельтамивир и Арбидол недостаточно исследованы.

При беременности и лактации

Во время исследования средства на животных-млекопитающих выяснилось, что осельтамивир проникает в грудное молоко. Действующее вещество и его активный метаболит были обнаружены у кормящих женщин в субтерапевтической концентрации. Перед применением препарата во время лактации следует проконсультироваться со специалистом.

Беременные женщины могут принимать лекарство после оценки соотношения вред для плода /польза для матери (после консультации с врачом).

Отзывы о Тамифлю

О препарате отзываются в основном хорошо:

  • «… шикарные таблетки от простуды»;
  • «… выпиваешь и больше не болеешь»;
  • «… когда заболели, начала давать мужу и детям – поправились за 3 дня».

Из побочных эффектов чаще всего жалуются на тошноту и жидкий стул (в основном у детей).

Отзывы о Тамифлю для детей хорошие. Некоторые пропивают курс препарата для профилактики перед тем, как отправить ребенка в школу или детский сад.

Цена Тамифлю, где купить

Стоимость 10 капсул препарата дозировкой по 75 мг составляет примерно 1200 рублей.

Цена Тамифлю в аптеках в виде порошка для приготовления суспензии – 1198 рублей за флакон емкостью 30 грамм.

medside.ru

Тамифлю таблетки — инструкция по применению, особенности, оценка реальной эффективности. Сравнение с аналогами

Тамифлю – противовирусный лекарственный препарат, обладающий активностью против вирусов гриппа типа А и В. Основной действующий компонент лекарства, озельтамивира фосфат (Оseltamiviri phosphatis), конкурентно и избирательно инактивирует нейраминидазу вирусов – фермент, способствующий размножению и проникновению в здоровые клетки вирусных агентов.

В настоящее время Тамифлю (Tamiflu), а также аналогичное лекарственное средство Реленза (Relenza), по отзывам клинических экспертов, считаются наиболее действенными противовирусными препаратами для профилактики и лечения гриппа.

Производитель Тамифлю – швейцарская фармацевтическая фирма «F.Hoffmann-La Roche Ltd» занимает лидирующие позиции в фарминдустрии, а также производстве высокотехнологичного диагностического оборудования. Основанная в конце XIX века в Базеле, компания «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд», имеет представительства по всему миру и штат сотрудников более семидесяти тысяч человек. На российском фармацевтическом рынке продукция фирмы представлена с 1910 года, когда в Санкт-Петербурге впервые открылось представительство компании.

Вопросы профилактики и лечения гриппа на протяжении веков являются одними из актуальнейших для медицинского сообщества. Грипп – вирусное инфекционное заболевание, передающееся воздушно-капельным путем при разговоре, чихании, кашле, отличающееся высокой контагиозностью (распространением) и вирулентностью (способностью поражать здоровые клетки организма человека). Вирусы гриппа обладают чрезвычайной устойчивостью к внешним факторам, выдерживают воздействие температуры окружающего воздуха до – 20 градусов Цельсия и во многих случаях только наступление морозной погоды способно прекратить развитие эпидемии. Материальный ущерб, наносимый эпидемиями гриппозной инфекции в мировом масштабе, исчисляется миллиардами долларов. Нетрудоспособность взрослого населения, затраты на вакцинацию, лечение непосредственно симптомов гриппа, а также его осложнений, побуждают медицинское сообщество искать пути выхода из создавшейся ситуации.

В мае 2012 года в Москве проводилася V Научно-практическая конференция «Современные технологии и методы диагностики вирусных заболеваний, лабораторный анализ», посвященная актуальным вопросам профилактики вирусных инфекций. Специфическая профилактика — вакцинация, по данным Минздравсоцразвития России, способна до восьмидесяти процентов снизить заболеваемость гриппом, но высокая мутагенная изменчивость вирусов, их многочисленность, ослабление защитных функций иммунной системы, могут значительно снизить эффективность проводимых профилактических мероприятий. Эпидемиологи не всегда заранее могут предсказать, какой штамм вируса гриппа станет причиной очередной эпидемической вспышки. В эпидемиологическом сезоне 2011-2012 гг., по данным Роспотребнадзора, причиной развития эпидемии названы вирус гриппа А (Н3N2), вирус гриппа В, вирус «парагриппа». Информация была опубликована в официальных источниках в разгар эпидемии, когда профилактические мероприятия проводить было уже нецелесообразно.

В решении вопросов профилактики и лечения гриппозной инфекции, по замыслу ученых, должен был оказать эффективную помощь препарат Тамифлю. Но наличие значительных побочных эффектов при применении пока не позволяет считать его «панацеей» в борьбе с вирусами гриппа.

В аптечной сети Тамифлю представлен двумя лекарственными формами: капсулы, а также порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.

cc-t1.ru

Чем нас лечат: Тамифлю. Препарат, который сломал систему

16 ноября 2017 в 18:30МедицинаПомогает ли популярный противовирусный препарат

Насколько эффективен антивирусный препарат Тамифлю, какая информационная «война» за развернулась вокруг него и как онлайн-комментарий японского педиатра поставил под вопрос достоверность «золотого стандарта» оценки эффективности медицинских услуг, читайте в рубрике Indicator.Ru «Чем нас лечат».

В списках (не) значился

Ситуация с противовирусными препаратами, которые должны бороться с гриппом, в целом неоднозначна. Читая историю исследований Тамифлю, можно подумать, что речь идет о разных лекарствах. Клинических испытаний препарата очень много – агрегатор научных статей (в основном, медицинских) PubMed выдает целых 60 исследований по запросу «осельтамивир рандомизированное двойное слепое контролируемое испытание». Всего же исследований, посвященных этому препарату (включая стадии испытаний, проведенные «в пробирке», моделирование на компьютере, опыты на лабораторных животных, наблюдательные на людях и так далее), больше трех с половиной тысяч.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Как ориентироваться в таком количестве научных статей? Для этого мы часто обращаемся к обзорам, которые публикуют уважаемые научные организации, проверяем заключения Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) или Европейского медицинского агентства. Но на этот раз они противоречат друг другу.

С одной стороны, в числе распространенных в России «противовирусных» есть ряд довольно спорных веществ, механизм действия которых либо вообще неизвестен, либо не доказан. С другой стороны, препарат еще в 1999 году получил одобрение от американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) – правда, на основании того, что он сокращает длительность заболевания на один день. С третьей стороны, Тамифлю находится в Примерном перечне основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, куда попадают самые проверенные и экономически эффективные лекарства. С четвертой, одна из крупнейших и самых влиятельных международных организаций, изучающих эффективность медицинских технологий, подала заявление на исключение Тамифлю из этого списка. Давайте подробнее разберемся в этой ситуации, чтобы понять, стоит ли тратить деньги на покупку этого препарата.

Из чего же, из чего

Действующее вещество Тамифлю – осельтамивир. Делают его из шикимовой кислоты – вещества, которое первоначально получали из звездчатого аниса (он же бадьян настоящий или Illicium verum). Но уже к 2006 году биотехнологии взяли свое: 30% этой кислоты в мире производилось генетически модифицированными кишечными палочками (E.coli).

Структура молекулы осельтамивира

Осельтамивир по механизму действия относится к группе веществ-ингибиторов нейраминидаз. Что это такое и зачем оно нужно вирусу? Все видели буквы, которыми обозначаются разновидности вируса гриппа: h2N1, H5N1, h4N2 и так далее. Но мало кто задумывался, что они значат.

Вирус несет на своей поверхности разные белки, которые помогают ему войти в клетку и покинуть ее. У самих вирусов своих клеток нет, но вне клеток они не могут размножаться. Поэтому вирусам нужно захватывать чужие клетки, чтобы заставить их производить белок за себя и собирать новые вирусные частицы. Для этого им и нужно проникнуть в чужую клетку, склеившись с белком на ее поверхности. За эту задачу у вируса гриппа отвечают гемагглютинины, которые взаимодействуют с остатками сиаловой кислоты, торчащими снаружи клетки многих тканей животных. Разные типы гемагглютининов и обозначаются буквой H и соответствующими цифрами.

За буквой N стоит другой белок, нейраминидаза. Она нужна, чтобы образовавшиеся частицы вирусов могли выйти из клетки на свободу и заражать новых жертв. Другая предполагаемая функция нейраминидазы – внедряться в слизистые оболочки и расщеплять молекулы рецепторов к вирусу, чтобы клетки организма-хозяина не могли распознать врага. Еще один вариант механизма работы этой молекулы такой: нейраминидаза «подчищает» остатки все той же сиаловой кислоты с вируса, чтобы вирусные частицы не беспомощно слипались друг с другом, а распространялись, заражая все новые и новые клетки хозяина. Нейраминидаз у гриппа A бывает два типа, которые обозначаются цифрами 1 и 2. В идеальном для вируса случае и гемагглютинин, и нейраминидаза конкретного вируса должны быть нацелены на один и тот же тип рецептора у хозяйской клетки, но так происходит далеко не всегда. Вирусологи до сих пор до конца не понимают, как вирусу удается оставаться заразным, если его гемагглютинины к нейраминидазам «не подходят».

Осельтамивир как раз и должен подавлять действие нейраминидаз. По замыслу создателей лекарств такого типа, порабощенная вирусами фабрика воспроизводства превращается для «новорожденных» вирусных частиц в тюрьму, откуда вырваться уже нельзя.

А вот сам осельтамивир из организма выводится – примерно через 1-3 часа половина этого вещества в печени превращается в другое, более активное вещество, 90% которого затем выходит с мочой (подробнее механизм описан в статье, опубликованной в Journal of Antimicrobial Chemotherapy). Примерно половина принятого препарата выводится за шесть-десять часов.

Профилактика птичьего гриппа или деньги на ветер?

Механизм вполне правдоподобный, но насколько действие лекарства доказано на людях? Вопрос этот совсем не праздный: в период пандемии птичьего гриппа в 2005 году государства стали массово закупать противовирусные препараты, тратя миллиарды долларов, чтобы защитить своих граждан от заражения. А уже через год эти действия подвергли критике: в 2006 вышел обзор Кохрейновского сотрудничества, авторы которого указали на «многочисленные противоречия» в данных опубликованных исследований, которые «подорвали уверенность» медицинского научного сообщества в том, что ингибиторы нейраминидаз работают.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

Это положило начало затянувшимся спорам вокруг Тамифлю, которые разгорались до 2014 года, и только в последнее время немного поутихли. В подробностях эта история представлена в подборке публикаций, подготовленной British Medical Journal.

После таких резких заявлений правительства Великобритании и Австралии вновь обратились к Группе по респираторным заболеваниям Кохрейновского сотрудничества, попросив обновить данные обзоров, посвященных осельтамивиру. The Guardian повествует о дополнении 2008 года, согласно которому Тамифлю уменьшал риск осложнений. Правда, ссылку на этот текст (и две предыдущих версии, 1999 и 2006 года) издание не привело, а на сайте Кохрейновского сотрудничества в данный момент их нет. Дело осложнилось еще больше, когда японский педиатр Кэидзи Хаяси оставил под ним свой комментарий. Это не была публикация или письмо, обращенное к авторам исследования – нет, простой комментарий на сайте, подобный тому, который вы можете оставить под этой статьей.

Хаяси написал, что авторы просуммировали все данные, но их положительное заключение было основано на одной только научной статье. Это был профинансированный производителями краткий отчет о десяти клинических испытаниях, из которых в научной периодике были опубликованы только два. О методах и дизайне остальных восьми было известно очень мало. Поэтому такое заключение нельзя было назвать достоверным.

Но принципы Кохрейна основаны на прозрачности процесса работы, а контракт подразумевал полную секретность. Том Джефферсон попросил пояснить, почему заключать соглашение так необходимо, но ответа так и не дождался. Затем компания согласилась передать данные, но только если еще одна независимая организация примется за написание второго обзора. Дальше компания стала оправдываться, что данные находятся у второй рабочей группы, и предоставить их она пока не может.

Через неделю несколько документов Джефферсону все же прислали, но они снова были неполными: информация о плюсах от использования Тамифлю, частоте побочных эффектов и деталях дизайна исследования отсутствовала. Вскоре стало понятно, что с такой проблемой столкнулись не только сотрудники Кохрейна: выводы FDA и Европейского медицинского агентства (EMA), японцев и австралийцев кардинально отличались. Одни обзоры заключали, что Тамифлю снижает риск пневмонии и других осложнений, другие – что не снижает; авторы третьих не говорили об осложнениях вовсе.

Посеешь сомнения – пожнешь бурю

На волне пандемии «свиного гриппа» (и следующей за ней волне новых масштабных закупок противовирусных препратов) все эти противоречия обострились еще больше. В 2009 году один из самых влиятельных медицинских журналов The Lancet опубликовал обзор, где рассмотрел два популярных ингибитора нейраминидаз – осельтамивир и занамивир. Одним из важных выводов стал следующий: хотя сокращение длительности болезни на один день или полдня можно считать статистически достоверным, непонятно, насколько большую пользу это приносит пациентам. Данные по поводу риска осложнений и уменьшения приема антибиотиков авторы обзора сочли недостаточно подробными для вынесения однозначного вердикта.

Еще один авторитетный научный медицинский журнал, British Medical Journal, опубликовал свой обзор ингибиторов нейраминидазы в том же 2009 году. По заключению авторов, эффективность этих препаратов против симптомов гриппа у здоровых взрослых можно охарактеризовать как «скромную». Также они отметили, что эти лекарства предотвращают возвращение инфекции гриппа после излечения лабораторно подтвержденного гриппа, но «это лишь малая часть похожих на грипп заболеваний, так что для таких случаев ингибиторы нейраминидазы неэффективны», и снова подчеркнули недостаточность данных, связанных с риском осложнений. Среди побочных эффектов чаще всего встречалась тошнота.

Выяснялись все новые подробности: оказалось, что в двух полностью доступных статьях из тех самых десяти сообщалось об отсутствии побочных эффектов у препарата, но в промежуточном отчетном документе (case study report) этих же исследований шла речь сразу о десяти случаях серьезных побочных явлений, три из которых, вероятнее всего, вызвал Тамифлю. Также выяснилось, что одно из масштабных клинических испытаний, необходимых для регистрации препарата, никогда не было опубликовано.

Тем временем Всемирная организация здравоохранения сообщила о 314 случаях заражения «свиным гриппом» у принимавших Тамифлю. Позже появился и отчет об устойчивости штамма сезонного гриппа h2N1 более чем на 99%. Разбирательства продолжались, и в 2010 году представители компании Roche извинились перед Кохрейном, заявив, что они думали, что у ученых уже есть вся необходимая информация.

В 2012 году авторы того злополучного Кохрейновского обзора, Том Джефферсон и Питер Доши, опубликовали в The New York Times статью о том, что данные по клиническим испытаниям не должны храниться в секрете. Авторы также заявили, что эффективность Тамифлю против гриппа была лишь симптоматической, и препарат оказался ничем не лучше аспирина или парацетамола (которые, как известно, на причину заболевания – вирус – вообще не воздействуют). Они также написали, что Европейское медицинское агентство опубликовало еще 22 000 страницы отчетов о Тамифлю, «но даже они представляют неполную картину, поскольку самые детализированные части этих отчетов отсутствуют в файлах европейских представителей медицинского законодательства». В тот же день Доши и Джефферсон опубликовали научную статью с аналогичным призывом в PLOS One. В том же году вышел Кохрейновский обзор про ингибиторы нейраминидаз у детей до 12 лет, и снова с выводами о довольно скромной эффективности препаратов такого типа.

Фирма Roche начала обвинять академиков Кохрейновского сотрудничества в том, что они ставили в копию журналистов, когда получали письма от производителей Тамифлю. Потом они стали писать, что не дело ученых – решать судьбу лекарств, так как этим должны заниматься законодатели. В какой-то момент компания все же была принуждена раскрыть свои секреты, и в результате в 2014 году появились обновления обзоров Кохрейновского сотрудничества, просуммированные в короткой новости на сайте организации. В сумме ученые добыли 160 000 страниц отчетов по Тамифлю и другому ингибитору нейраминидаз, Релензе. В исследованиях на 24 000 человек было показано, что препараты в среднем лишь сокращают длительность проявления симптомов на 12 часов, не защищают от передачи вируса от человека к человеку и лабораторно подтвержденной пневмонии. Зато они вызывают побочные эффекты – тошноту и рвоту.

Разумеется, фирма Roche не согласилась с такими выводами: по словам ее представителей, ученые просто приняли во внимание не все доступные отчеты, а лишь 20 из 77. Больше информации вошло в новый, более благосклонный, обзор The Lancet, включивший даже неопубликованные отчеты Roche. Этот обзор заключил, что от осложнений со стороны нижних дыхательных путей осельтамивир все-таки защищает. Он также вызвал волну критики в комментариях.

Эпопея пополнилась еще двумя масштабными событиями в 2016 году: срок патента на Тамифлю как раз истек, а ещеи вышел еще один обзор, посвященный в этот раз людям с муковисцидозом (генетическим заболеванием, которое поражает железы внешней секреции и нарушает работу органов дыхания). Никаких исследований, достоверно подтверждающих, что осельтамивир и нейраминидазы могут быть полезны для таких пациентов, авторы не нашли.

Indicator.Ru предупреждает: результаты сомнительны

Клинические испытания Тамифлю сходятся в одном: препарат поможет выздороветь на 12-24 часа быстрее, особенно если его начали принимать в самом начале заболевания (буквально в первые часы). Снижается ли риск осложнений, из существующих исследований не совсем понятно, хотя, по словам производителей, таких требований к исследователям они и не предъявляли, так что авторы статей просто сообщали, если осложнения есть, но не следили за ними специально.

Для профилактики гриппа Тамифлю тоже вряд ли годится (по крайней мере, по мнению авторов обзоров о нем, Джефферсона и Доши, описавших всю эпопею с Тамифлю в статье в British Medical Journal): по крайней мере, исследования в основном указывают на то, что симптомы стали проявляться реже (по отзывам самих пациентов). Но грипп может протекать и бессимптомно, что не мешает больным заражать окружающих. От этого Тамифлю, согласно систематическому обзору научных публикаций, вышедшему в том же British Medical Journal, не защищает, к тому же, со временем вирусы мутируют и становятся к лекарству устойчивыми.

Однако наш разбор на этот раз гораздо ярче доказывает другое: ни одному источнику нельзя доверять безоговорочно, не проверяя аргументацию. Просто наличие лекарства в каком-то списке или положительный отзыв специалиста не говорит ни о чем. А при желании из огромного массива данных всегда можно вытащить что-то, чтобы подтвердить свое мнение. И как бы медицина не старалась от этого уйти, без ошибок и сбоев не обходится работа даже самой продуманной и сложной системы.

А саму «Большую Фарму» (крупнейших игроков на мировом рынке лекарств) эта история может научить следующему: результаты и детали исследований должны быть прозрачными, открытыми и доступными, чтобы не вводить в заблуждение ни ученых, ни потребителя (и не рисковать своей дальнейшей репутацией). Как справедливо заметил The Guardian, в этой истории медицина, основанная на авторитете, вступила в этом случае в битву с доказательной медициной. И приятно признать, что в итоге доказательная медицина победила.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.

indicator.ru

Тамифлю капсулы - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противовирусные при гриппе Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

№ П N012090/01 от 15.07.2005 Торговое название препарата:

ТАМИФЛЮ (TAMIFLU®)

Международное непатентованное название:

осельтамивир (Оseltamivir)

Химическое рациональное название:

(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит: осельтамивир 75 мг (в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат

Описание

Капсулы

Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус - серый, непрозрачный; крышечка - светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ [J05AH02]

Фармакологическое действие

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

Эффективность

Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.

В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.

Резистентность вирусов

По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

Больные с поражением печени

Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65 - 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания

  • Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
  • Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
  • Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).

Применение при беременности и лактации

У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.

В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.

С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети > 40 кг или ≥ 8 лет, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети ≥ 1 года. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь: Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес тела

Рекомендованная доза в течение 5 дней

30 мг два раза в сутки

> 15 - 23 кг

45 мг два раза в сутки

> 23 - 40 кг

60 мг два раза в сутки

> 40 кг

75 мг два раза в сутки

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц /отградуированный в мг /, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.

Профилактика

Взрослые и подростки ≥ 12 лет По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети > 40 кг Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети старше 1 года Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес Рекомендованная доза в течение 10 дней
≤ 15 кг 30 мг 1 раз в сутки
> 15 - 23 кг 45 мг 1 раз в сутки
> 23 - 40 кг 60 мг 1 раз в сутки
> 40 кг 75 мг 1 раз в сутки
Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек

Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).

Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).

Больные с поражением печени

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Больные старческого возраста

Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Дети

Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Побочное действие

При приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.

Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой ³ 1% при приеме Тамифлю по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.

У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.

Исследования лечения в педиатрической практике

В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребёнка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей астматиков в возрасте 6-12 лет). Лечение осельтамивира суспензией получало 515 детей.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся у > 1% детей, получавших осельтамивир, включают следующие явления. Самым частым нежелательным явлением была рвота. Другие явления, о которых достаточно часто сообщали дети, получавшие лечение осельтамивиром, включали боль в животе, носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом, и конъюнктивит. Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.

При использовании препарата в рутинной практике, вне клинических исследований, были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки будут тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Особые указания

См. “Фармакокинетика в особых случаях” и “Дозирование в особых случаях”.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы.

Взаимодействия

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. “Фармакокинетика”). Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.

В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы

По 10 капсул в блистер ПВХ/Al. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Капсулы 5 лет Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Капсулы Хранить при температуре не выше 30оС.

После приготовления суспензию хранить при 2- 8оС в течение 10 дней. Не использовать суспензию по истечении 10 дней с момента приготовления.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

“Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд”, Швейцария

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

medi.ru

Лекарства от простуды и гриппа-Тамифлю инструкция

Тамифлю: инструкция по применению, отзывы Общие сведения Показания и эффективность Применение Дозирование

Аналоги, цена, отзывы

Тамифлю инструкция

Тамифлю относится к группе противовирусных лекарственных средств, эффективных для лечения гриппа (типа А и В), при этом снижающая тяжесть течения заболевания, а также частоту развития осложнений, а также обладает высокой противовирусной активностью в отношении вирусов, вызывающих птичий и свиной грипп.

Это противовирусный препарат, содержащий в своем составе осельтамивира фосфат,  являющийся пролекарством. В основе активного терапевтического действия этого лекарства лежит активация метаболита осельтамивира фосфата — осельтамивира карбоксилата, образующегося в организме человека под действием биологически активных веществ, эффективного и селективного ингибитора нейраминидазы – фермента, обеспечивающего жизнедеятельность вирусов гриппа как типа А, так  и типа В. Нейроменидаза является ферментом, катализирующим процессы активного высвобождения образующихся в организме новых вирионов из инфицированных клеток, а также их проникновение в эпителиальные клетки дыхательных путей с  дальнейшим распространением вируса в организме. Поэтому ингибирование нейроменидазы вирусов способствует торможению роста и размножение (репликации) вирусов в организме, замедление их патогенности и проникновение в эпителий носоглотки и трахей и уменьшает выделение (элиминацию) из организма, что способствует скорейшему выздоровлению больного и уменьшению его заразности для окружающих.

Фармакокинетика Тамифлю

Всасывание осельтамивира фосфат происходит в верхних отделах пищеварительного тракта, под действием ферментов печени и кишечника (эстераз) он преобразуется в активный метаболит, оказывающий повреждающее действие на вирусы. Концентрация в плазме активного метаболита определяется в пределах получаса с достижением максимальной концентрации активно действующего вещества через два-три часа, при этом Cmax осельтамивира карбоксилат почти в двадцать раз превышает концентрацию средства, принятого внутрь (осельтамивира фосфата). Около 75% дозы препарата попадает в общий кровоток пациента в виде активных метаболитов, меньше 5% — в виде пролекарства (осельтамивира фосфат) неактивного в отношении вирусных клеток. Концентрации пролекарства и его активного метаболита в плазме крови после всасывания из ЖКТ не зависят от приема пищи, но для улучшения переносимости данного противовирусного препарата некоторым категориям больных (детям, лицам пожилого и старческого возраста, ослабленным пациентам) рекомендуется принимать Тамифлю во время еды.

После приема Тамифлю внутрь его активный метаболит обнаруживается во всех очагах инфекции, в концентрациях, которые обеспечивают стойкий противовирусный эффект.

Выведение из организма

Выводится Тамифлю в виде активного метаболита около 90% — почками со средним периодом выведения от 6 до 10 часов (при патологии почек этот период может увеличиваться до 24 часов), поэтому пациентам с заболеваниями почек поводится коррекция дозы под контролем биохимических показателей и состояния клубочковой фильтрации и динамическим наблюдением лечащего врача. Также отмечается выведение активных метаболитов через  кишечник.

Клиническая эффективность приема Тамифлю

Клиническая эффективность данного противовирусного лекарства была доказана при исследованиях экспериментального гриппа у пациентов и при исследованиях третьей фазы при инфекции гриппа в естественных условиях. При этом Тамифлю не оказывал влияния на образование противогриппозных антител в организме пациента, а также на активное образование антител при введении инактивированной противогриппозной вакцины.

При клинических исследованиях третьей фазы гриппа, проведенных в 90-х годах во время сезонных эпидемий гриппа, при этом начало получения пациентами Тамифлю проводилось не позднее 40 ч после проявления первых симптомов инфекции. При этом у 97% всех пациентов выявлялось инфицирование вирусом гриппа А, а 3% пациентов наблюдалась гриппозная инфекция типа В.

После начала лечения Тамифлю:

  • значительно сокращался период проявления клинических симптомов инфекции (в среднем на 32 часа) и тяжесть течения заболевания;
  • у молодых пациентов, не имеющих сопутствующих заболеваний, прием Тамифлю уменьшал частоту развития осложнений (синусита, бронхита, среднего отита и пневмонии), которые требовали приема антибактериальных препаратов примерно на 50%;  — при приеме Тамифлю у больных старческого и пожилого возраста в дозе 75 мг 2 раза/сутки в течение пяти дней отмечалось клинически значимое уменьшение средней продолжительности периода клинических проявлений гриппа, что практически приравнивался этому периоду у взрослых пациентов молодого возраста;
  • прием данного противовирусного лекарственного средства больными гриппом старше 12 лет, имеющими сопутствующие хронические заболевания дыхательной и/или сердечно-сосудистой системы — период клинических проявлений инфекции не уменьшался, но лихорадочный период сокращался примерно на один день. Профиль безопасности приема препарата у пациентов данной группы не отличался от показателей в общей популяции пациентов;
  • применение Тамифлю у детей от одного до двенадцати лет (не позднее 48 ч после появления первых симптомов заболевания) с лихорадочным синдромом и одним из симптомов со стороны органов дыхательной системы (сухой кашель или насморк) значительно снижало длительность заболевания (в среднем на 35,8 часов). При этом отмечалось исчезновение основных симптомов инфекционного процесса симптомов, снижая на 40%  частоту развития острого отита, а выздоровление пациентов наступало на 2 дня раньше.

Побочные действия препарата Тамифлю

При клинических исследованиях лечения гриппа препаратом Тамифлю у взрослых пациентов и подростков наиболее частыми отрицательными реакциями являлись тошнота, головная боль и рвота, которые возникали на первый или второй день лечения и самостоятельно проходили в течение 48 часов. Реже отмечались диарея, гастралгии, головокружения, бессонница, нарушения зрения и аллергические реакции в виде дерматита, кожной сыпи, экземы, крапивницы, анафилактических и анафилактоидных реакций.

В детском возрасте наиболее часто встречалась стойкая тошнота и/или рвота, а также судорожный синдром, тревога, галлюцинации, аномальное поведение. При этом все нарушения нервно-психического генеза у детей и подростков и роль Тамифлю в их развитии малоизученна (подобные симптомы могли возникать вследствие токсического воздействия вирусов и продуктов их жизнедеятельности на незрелую и нестабильную психику детей и подростков).

Тамифлю при беременности

Тамифлю относится в препаратам категории В по классификации FDA, классификации  тератогенного воздействия лекарственных средств на развивающийся эмбрион и плод  при применении данного препарата в период беременности.

Полный спектр исследований на животных отрицательного воздействия препарата не выявили, но при этом полного исследования воздействия данного препарата на организм  беременной женщины и плода не проводилось. Поэтому применение данного препарата у беременных зависит от степени риска патогенного  воздействия вируса гриппа на плод и течение беременности, основанные на патогенности штамма, вызвавшего осложнение эпидемиологической ситуации и возможности тератогенного воздействия препарата на плод.

Также недостаточно изучено и применение этого лекарственного средства при лактации – при доклинических исследованиях активный метаболит осельмавира проникал в молоко лактирующих крыс, создавая субклинические концентрации в грудном молоке, что подразумевает проникновение препарата в организм ребенка. Необходимость назначения препаратов осельтамивира кормящим женщинам определяется наличием сопутствующих заболеваний и возможность развития осложнений, и патогенность штамма данного вируса гриппа.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению Тамифлю являются:

  • повышенная чувствительность к активно действующему веществу препарата или любому компоненту лекарственного средства (вспомогательному или формообразующему);
  • пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности (при показателях клиренса креатинина ниже или равно10 мл/мин);
  • профилактика гриппа у детей до года.

Относительными противопоказаниями приема Тамифлю являются:

  • лечение гриппа у детей младше годовалого возраста;
  • беременность и лактация, в связи с возможным неблагоприятным воздействием на плод или на организм новорожденного ребенка).

Тамифлю применение

Противовирусный препарат Тамифлю принимается внутрь независимо от приема пищи, детям и пациентам пожилого и старческого возраста, лицам с ослабленным иммунитетом и патологией органов ЖКТ и почек рекомендуется принимать лекарство во время еды в связи с улучшением его переносимости.

Он применяется для лечения гриппа (типа А и В), птичьего и свиного гриппа, при этом отмечается снижение тяжести течения заболевания и частоты развития бактериальных осложнений.

Капсулы и суспензия Тамифлю

Тамифлю выпускается швейцарской фармацевтической компанией «Хоффман Ля Рош» в двух лекарственных формах:

  • в желатиновых капсулах с надписью «ROCHE» (на корпусе), содержащих 98,9 мг осельтамивира фосфат (75 миллиграмм в перерасчете на осельтамивир);
  • в капсулах по 30 и 45 миллиграмм осельтамивира;
  • в порошке для приготовления суспензии, содержащей 12 миллиграмм осельтамивира в 1 миллилитре суспензии (для детей старше года).

 Взрослым, подросткам или детям старше трех лет (которые могут принимать капсулированный препарат) Тамифлю назначается в форме твердых желатиновых капсул по 35, 40 и 75 миллиграмм в перерасчете на осельтамивир. Дети до трех лет и пациенты, которые в связи с определенными причинами не могут принимать капсулированный препарат — получают лечение в форме суспензии с перерасчетом дозы. Также при отсутствии в аптечной сети суспензии или при наличии признаков «старения» капсул, которые возникают по истечении пяти лет хранения препарата (повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния желатиновой оболочки), что не оказывает влияния ни на эффективность, ни на безопасность данного лекарства можно приготовить суспензию самостоятельно. Для этого необходимо открыть капсулу, высыпать ее содержимое в подходящий подслащенный продукт питания, чтобы скрыть горький вкус (максимально в количестве одной чайной ложки). Это может быть шоколадный сироп, мед, сахар, предварительно растворенный в воде, сгущенное молоко, йогурт или яблочное пюре. Смесь лекарства и сиропа тщательно перемешать и дать пациенту одномоментно. Употребить смесь необходимо сразу после приготовления.

Лечение препаратом Тамифлю

Эффективность лечения любыми противовирусными препаратами возрастает при раннем назначении лекарственного средства, поэтому прием Тамифлю необходимо начинать не позже 48 часов с момента первых проявлений симптомов заболевания (слабость, лихорадка, недомогание, артралгии, стойкая головная боль, боли в мышцах, чихание, насморк, сухой кашель).

Стандартное дозирование:

  • Подросткам в возрасте от 12 лет и старше и взрослым пациентам Тамифлю назначается внутрь в дозе 75 миллиграмм препарата два раза в сутки длительностью не менее пяти дней.
  • Важно помнить, что увеличение суточной дозы более 150 миллиграмм не приводит к усилению противовирусного эффекта, но может вызвать развитие побочных реакций и передозировку препарата.

  • Дети в возрасте восьми лет и старше, имеющие массу тела более 40 кг могут получать лечение — по одной капсуле (75 миллиграмм) 2 раза в сутки. Длительность приема лекарственного средства определяет лечащий врач.
  • Дети в возрасте 1 года и старше:
  •  — рекомендуется прием Тамифлю в суспензии для приема внутрь или капсул по 30 и 45 миллиграмм.

    Расчет дозы Тамифлю  для детей:

    Масса тела

    Рекомендованная доза

    более 15 килограмм

    30 миллиграмм осельмавира

    от 15 до 23 килограмм

    45 миллиграмм осельмавира

    от 23 до 40 килограмм

    60 миллиграмм осельмавира

    Этот принцип расчета применяется и при самостоятельном приготовлении суспензии в связи со «старением» капсул или при отсутствии в аптечной сети порошка для приготовления суспензии.

    Если пациенту требуется доза препарата от 30 до 60 мг — для правильного дозирования нужно строго соблюдать инструкции приготовления суспензии:

     — одну капсулу, содержащую 75 мг осельмавира аккуратно раскрыть над небольшой емкостью и высыпать  в нее порошок;

     — добавить в порошок с помощью шприца с метками 5 миллилитров воды и тщательно перемешивать в течение двух минут;

     — набрать в шприц необходимое количество смеси:

    Расчет дозы Тамифлю  для детей:

    Масса тела

    Рекомендованная доза

    Количество суспензии на один прием

    более 15 килограмм

    30 миллиграмм осельмавира

    2 миллилитра

    от 15 до 23 килограмм

    45 миллиграмм осельмавира

    3 миллилитра

    от 23 до 40 килограмм

    60 миллиграмм осельмавира

    4 миллилитра

     — из шприца все его содержимое ввести во вторую емкость и добавить небольшое количество (одну чайную ложку) подслащенного продукта питания: шоколадный сироп, мед, сахар, предварительно растворенный в воде, сгущенное молоко, йогурт или яблочное пюре, хорошо перемешать и дать суспензию малышу.

    Неиспользованную оставшуюся смесь выбросить!

    Профилактика гриппа

    Профилактический прием препарата Тамифлю нужно начинать не позже 48 часов после контакта с больным.

    Взрослым и подросткам он назначается по 1 капсуле, содержащей 75 миллиграмм осельмавира, внутрь один раз в день в течение десяти дней (не менее) после контакта с больным.

    Во время сезонной эпидемии гриппа — по 1 капсуле, содержащей 75 миллиграмм осельмавира, один раз в день в течение шести недель.

    Дети в возрасте восьми лет и старше, имеющие массу тела более 40 килограмм получают профилактическую дозу по 75 миллиграмм внутрь один раз в день.

    Детям в возрасте 1 года и старше рекомендуется назначать Тамифлю в порошке для приготовления суспензии (12 мг/мл) или в капсулах по 30 и 45 миллиграмм.

    Расчет дозы Тамифлю  для детей:

    Масса тела

    Рекомендованная доза

    более 15 килограмм

    30 миллиграмм осельмавира

    от 15 до 23 килограмм

    45 миллиграмм осельмавира

    от 23 до 40 килограмм

    60 миллиграмм осельмавира

     Разовая доза принимается один раз в сутки, длительность приема определяется врачом-педиатром.

    Дозирование Тамифлю в особых случаях

    Для лечения пациентов с поражением почек:

    • с показателями клиренса креатинина более 60 мл/минуту коррекции дозы осельмавира не требуется;
    • для пациентов с показателями клиренса креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу препарата необходимо уменьшить до 30 миллиграмм 2 раза в сутки в течение пяти дней;
    • у пациентов с патологией почек, у которых клиренса креатинина, составляет от 10 до 30 мл/мин дозу данного лекарственного средства, уменьшают до 30 миллиграмм один раз в сутки в течение пяти дней;
    • для пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, Тамифлю назначается в первоначальной дозе не более 30 мг, которую можно принять до начала диализа, в случае если признаки гриппозной инфекции появились в течение двух суток между сеансами гемодиализа. Для поддержания концентрации препарата в плазме крови на терапевтическом уровне Тамифлю принимают по 30 миллиграмм после каждого сеанса гемодиализа;
    • пациентам, которые находятся на перитонеальном диализе, данный противовирусный препарат назначается в первоначальной дозе не более 30 миллиграмм до начала проведения процедуры и по 30 миллиграмм каждые пять дней.

    Тамифлю для детей

    В педиатрической практике Тамифлю применяют для лечения и профилактики гриппозной инфекции у детей в возрасте старше года. Особенно актуально назначение данного препарата для детей и подростков, которые находятся в группах повышенного риска (в организованных коллективах, у ослабленных малышей), с целью минимализации инфицирования вирусом гриппа.

    Этот противовирусный препарат применяется в двух лекарственных формах:

    • суспензии для приема внутрь, которая готовиться при растворении порошка для приготовления суспензии кипяченой водой комнатной температуры путем активного растворения)  — 1 миллилитр суспензии содержит 12 миллиграмм осельмавира – эта форма применяется для лечения и профилактики гриппа у детей от года до трех лет или у детей, которые не могут проглотить капсулу;
    • капсулы, содержащие 30 и 45 миллиграмм осельмавира (для удобства дозирования детям весом от 15 до 23 килограмм);
    • капсулы, содержащие 75 миллиграмм осельмавира для приема детям старше 12 лет и подросткам.

    Правильное приготовление суспензии Тамифлю из порошка:

    • несколько раз осторожно постучать пальцем по закрытому флакону, чтобы порошок равномерно распределился на дне флакона;
    • набрать 52 миллилитра кипяченой воды комнатной температуры, используя мерный стаканчик;
    • залить отмерянное количество воды (52 мл) во флакон, закрыть колпачком и встряхивать в течение 15-30 секунд;
    • снять колпачок и вставить адаптер.
    • плотно закрыть флакон колпачком для правильного расположения адаптера.

    Расчет разовой дозы и кратность приема детям проводится только лечащим врачом из расчета на вес малыша. Длительность терапии определяет специалист. При появлении нежелательных реакций необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. Некоторые побочные реакции проходят самостоятельно в течение 1-2 суток, но консультация специалиста необходима в любом случае.

    Масса ребенка

    Тамифлю в капсулах

    Профилактическая доза

    менее 15 кг

    1 капсула (30 миллиграмм осельмавира) 2 раза/день не менее 5 дней

    1 капсула 30 миллиграмм однократно в сутки

    от 15 до 23 кг

    1 капсула (45 миллиграмм осельмавира) 2 раза/день не менее 5 дней

    1 капсула 45 миллиграмм один раз в день

    от 23 до 40 кг

    2 капсулы (30 миллиграмм осельмавира) 2 раза/день не менее 5 дней

    2 капсулы 30 миллиграмм один раз в день

    При отсутствии в аптечной сети детских форм препарата Тамифлю допускается приготовление суспензии самостоятельно, растворяя содержимое взрослой дозы сначала в воде, а затем в подслащенном продукте питания, точно следуя инструкциям: 

    — одну капсулу 75 мг Тамифлю аккуратно раскрыть над маленькой емкостью и высыпать  в нее порошок;

     — добавить в порошок с помощью шприца с метками 5 миллилитров воды и тщательно перемешивать в течение двух минут до полного растворения порошка (нерастворенное активное вещество не имеет терапевтического действия);

     — набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости:

    Масса тела

    Количество суспензии на один прием

    менее 15 килограмм

    2 миллилитра (30 миллиграмм осельмавира)

    от 15 до 23 килограмм

    3 миллилитра (45 миллиграмм осельмавира)

    от 23 до 40 килограмм

    4 миллилитра (60 миллиграмм осельмавира)

     — из шприца все его содержимое ввести во вторую емкость и добавить небольшое количество (одну чайную ложку) подслащенного продукта питания (шоколадный сироп, мед, сахар, предварительно растворенный в воде, , сгущенное молоко, йогурт, яблочное пюре или любой другой сладкий десерт), хорошо перемешать и дать суспензию ребенку.

    Неиспользованную оставшуюся смесь выбросить!

    Важно помнить, что при приеме любого лекарственного средства могут возникать побочные реакции — наиболее часто в детском возрасте наблюдаются тошнота и/или рвота. Реже могут отмечаться головная боль, головокружения, судороги, тревожный синдром, галлюцинации, возбуждение, нарушения сна и зрения или аномальное поведение. При этом все нервно-психические нарушения у детей и подростков редко сопровождаются опасными для жизни действиями, но родителям при назначении этого препарата необходимо наблюдать за психо-эмоциональным состоянием ребенка. Роль Тамифлю в развитии этих симптомов малоизученна (подобные симптомы могли возникать вследствие токсического действия вируса гриппа в результате развития нейротоксикоза).

    С особой осторожностью этот препарат назначается при развитии и прогрессировании почечной патологии у ребенка (необходима коррекция дозы и динамическое наблюдение специалиста, возможно в условиях стационара) и при отягощенном аллергонамнезе (анафилактических и анафилактоидных реакций).

    Тамифлю аналоги

    Аналогом осельмавира по механизму действия и противовирусной активности являются препараты, содержащие занамивир. Это лекарственное средство РЕЛЕНЗА, которое в отличие от Тамифлю выпускается в ротадисках для ингаляционного применения с помощью ингалятора Дискхалер.

    Аналогом Тамифлю является лекарственное средство Антифлю от Индийской фармацевтической корпорации, признанное Всемирной организацией здравоохранения, как эффективное противовирусное средство, но этот препарат не встречается в отечественной аптечной сети. На сегодняшний день препаратом с активным действующим веществом осельмавиром является только Тамифлю.

    Тамифлю цена

    Тамифлю является лекарственным средством европейского качества и выпускается в основном швейцарской фармацевтической компанией «Хоффман Ля Рош»:

    • Тамифлю порошок для приготовления суспензии со средней стоимостью от 1170 до 1185 рублей;
    • Тамифлю в капсулах по 75 миллиграмм №10 – стоимость от 1090 до 1200 рублей.

    Также препарат Тамифлю выпускается немецкой компанией  «Rottendorf farma GmbH»:

    • стоимость суспензии Тамифлю составляет от 1235 до 1250 рублей, капсулы от данного производителя в аптечной сети встречаются значительно реже. Также редко наблюдается дозировка 30 и 45 миллиграмм. 

    Тамифлю отзывы

    Следует отметить высокую противовирусную эффективность этого лекарственного средства, особенно при условии его раннего начала приема — в первые часы или сутки появления клинических симптомов гриппа. Тамифлю также имеет высокую активность в отношении вируса свиного и птичьего гриппа.

    И все этот препарат очень сложно переноситься детьми раннего возраста в связи с незрелостью многих органов и систем, пожилыми людьми, ослабленными сопутствующей патологией. В каждом конкретном случае необходимо принимать решение о назначении Тамифлю основываясь на патогенности штамма циркулирующего вируса, при вирусологическом подтверждении заболевания (грипп тип А или В), возможность развития осложненного течения болезни и назначение препарата не позже 48 часов после контакта с больным гриппом.

    У детей побочные реакции часто проявляются в виде стойкой тошноты, синдрома рвоты, понос (диарея), стойкое снижение аппетита или отвращение к пище, а также нарушения сна и мигренеподобные боли. При появлении данной симптоматики необходимо отменить препарат и заменить его лекарством со схожим механизмом действия (арбидолом или амиксином).

    Часто дети и подростки реагируют на начало приема Тамифлю судорогами и делирий-подобными психоневрологическими нарушениями в виде неадекватного поведения, галлюцинаций, бреда, поэтому родителям нужно следить за детьми с целью своевременного выявления данного вида нарушений.

    Важно помнить, что самостоятельное повышение суточной дозы препарата не приведет к повышению противовирусной эффективности, но при этом значительно возрастает риск проявления побочных реакций в виде бессонницы, головных болей, аллергических реакций и неврозоподобных состояний.

    С особой осторожностью необходимо назначать это лекарственное средство пациентам с нарушениями функции печени:

    • при легкой и средней степени тяжести этой патологии коррекция дозы Тамифлю не требуется как при лечении, так и при профилактическом приеме препарата;
    • у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика и безопасность Тамифлю не изучалась.

    Также прием Тамифлю может провоцировать развитие аритмии, что опасно при наличии сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются нарушениями ритма.  

    В основном Тамифлю хороший противовирусный препарат, достаточно эффективный для лечения и профилактики гриппозной инфекции у детей (исключая грудничков), подростков и взрослых пациентов, при четком соблюдении дозировки и кратности приема в течение суток, а также выполняя рекомендации длительности применения препарата – ранняя отмена препарата при эпидемии приводит к заболеванию пациента.

    Источник

    me48.ru

    Лекарство от гриппа Тамифлю

    Лекарство от гриппа Тамифлю – медикамент, применяемый для избавления от вирусного воздействия на организм. Этот препарат применяется с целью побороть влияние вирусов гриппа, относящихся к типам А, В. Его лекарственное воздействие обусловлено инактивацией нейраминидазы вирусов, за счет чего прекращается развитие и размножение возбудителей заболевания. Экспертное мнение подтверждает факт высокой эффективности этого препарата для профилактического и лечебного воздействия против вирусов гриппа.

    Состав и фармакологическое действие

    Препарат Тамифлю имеет такой состав: в виде порошка, содержащегося в капсуле, находится осельтамивир – главное действующее вещество этого лекарственного средства. Его количество может варьироваться от 30 до 75 мг. Кроме этого, препарат содержит вспомогательные компоненты: крахмал, желатин, красители, диоксид титана и другие.

    Если речь идет о Тамифлю порошке для приготовления суспензии, то его дозировка равняется 30 мг, тогда как доля активного вещества готового раствора составляет 12 мг.

    Таблетки от гриппа Тамифлю имеют столь высокий противовирусный эффект, за счет способности действующего вещества снижать способность вирусной нейраминидазы поражать здоровые клетки организма, развиваться и размножаться.

    Этот фермент обладает способностью отделять вновь созданные вирусные клетки и продвигать их внутрь организма человека. Благодаря действию Тамифлю, концентрирующегося в плазме крови, межклеточной жидкости, происходит снижение активности вирусов, медленное угасание их жизнедеятельности и гибель.

    Озельтамивир обладает способностями снижать количество выделяемых вирусов со слюной во время чихания, кашля, разговора. Это очень важно для снижения рисков заражения и повсеместного распространения инфекции. Подобное свойство Тамифлю позволяет улучшить эпидемиологическую ситуацию в границах любого объекта, кроме того, оно способствует снижению концентрации токсических веществ в крови человека.

    Высокая эффективность препарата понижает продолжительность заболевания, его остроту. Кроме того, своевременное начало терапии позволяет понизить риски развития распространенных бактериальных осложнений, среди которых отиты, бронхиты, пневмонии, синуситы, гаймориты, менингиты, тонзиллиты.

    Прием озельтамивира должен быть осуществлен не позднее, нежели пройдет 40 часов с момента инфицирования человека. Причем устойчивость к препарату проявляет лишь 1 % штаммов гриппа.

    Лекарственное средство, после его употребления вовнутрь, всасывается в области тонкого кишечника, максимальная его концентрация достигается уже спустя 120 минут. Метаболические процессы проходят в печени, за выведение действующего вещества ответственны почки. Время полувыведения фиксируется на протяжении от 8 до 10 часов.

    Формы выпуска

    Тамифлю имеет различные формы выпуска, уколы в ампулах, капсулы, порошок, из которого готовится суспензия.

    Наиболее распространены две формы лекарства:

    • капсулы, внутри них содержится порошок желтоватого оттенка (на блистере находится 10 капсул);
    • порошок, его применяют для приготовления жидкой суспензии. Эта смесь имеет фруктовый аромат, беловатый цвет. Флакон имеет объем в 30 гр. В комплекте идет шприц с метками, указывающими режимы дозирования медикамента.

    Показания и противопоказания

    Основным назначением этого фармацевтического препарата выступает лечение и профилактика проникновения в организм вирусов гриппа типа А, В. Лекарство используется у взрослых и детей, достигших годовалого возраста.

    Противопоказания к применению Тамифлю:

    • аллергические реакции человека на любой компонент, находящийся в составе препарата;
    • возраст ребенка до 1 года;
    • хроническая почечная недостаточность (Когда индекс креатинина составляет менее 10м л за минуту).

    С осторожностью и после врачебной рекомендации применяется этот состав у детей возраста 6-12 месяцев, женщин, находящихся в состоянии беременности, а также во время лактации.

    Способ применения

    Инструкция, прилагаемая к лекарственному средству, указывает на независимость приема этого препарата от наполненности желудка пищей. Тем не менее, средство легче переносится организмом, когда употребляется вместе с пищей, поэтому специалисты рекомендуют принимать внутрь во время еды этот медикамент. Доза в суспензии осельтамивира составляет 12 мг, эта лекарственная форма применяется у детей.

    Правила приема препарата с профилактическими целями:

    • начинать терапию нужно не позднее, чем пройдет двое суток с момента заражения;
    • взрослые и дети от 12 лет принимают препарат 1 раз за сутки, с дозой в 75 мг. Срок профилактического приема равняется 10 дням;
    • во время эпидемического состояния препарат применяется с такой же дозой и с той же периодичностью, но на протяжении 1,5 месяцев;
    • дети, находящиеся в возрасте 8-12 лет, могут принимать ту же дозу, с той же периодичностью;
    • дети старше одного года используют для приема внутрь 12 мг мл суспензии, либо капсулы с дозировкой 30-40 мг, капсула 45 мг идет для детей от двух лет.

    Употребление Тамифлю с лечебными целями происходит по таким правилам:

    • лечение следует начинать не позднее, чем пройдет 48 часов с момента возникновения первого недомогания;
    • подростки от 12 лет и взрослые пьют таблетки с дозой 75 мг дважды за день, курс терапии равняется 5 дням;
    • дети, весящие больше 40 кг, старше 8 лет, также принимают по капсуле с дозой 75 мг 2 раза за день;
    • дети 1-8 лет могут пить суспензию, приготовленную из порошка (12 мг/мл), либо капсулы, если могут их проглотить с дозой, содержащей 30, 45 мг действующего вещества.

    Тамифлю для детей

    Детям в возрасте от 1 года и старше рекомендуется употребление суспензии Тамифлю. Этот препарат, либо вскрытую капсулу препарата растворяют в небольшом количестве любой сладкой жидкости и дают выпить ребенку.

    Смесь, что была перемешана с другим веществом, подлежит немедленному употреблению. Если на дне ложке или иной емкости остались непроглоченные крупинки, нужно добавить немного воды и допить их.

    Тамифлю при беременности и лактации

    Тамифлю применяется для лечения взрослых, для детей, для беременных женщин.

    Согласно клиническим исследованиям, проводимым на животных, осельтамивир не оказывает тератогенного воздействия на плод, формирование его органов и дальнейшее развитие. Поэтому употребление Тамифлю женщинами, находящимися в состоянии беременности, допускается.

    Беременная женщина, при возникновении любых беспокоящих симптомов, должна обращаться к доктору. Он сможет оценить её состояние и назначить ту дозировку препарата, что будет эффективной и, одновременно, безопасной для младенца.

    Небольшая часть препарата, употребленного женщиной, проникает сквозь гематоэнфцефалитический барьер в грудное молоко. Поэтому, назначая этот фармацевтический препарат, доктор должен учитывать риски, потенциально возникающие перед ребенком. В некоторых случаях оптимальным выбором будет временная приостановка грудного вскармливания.

    Побочные явления

    Тамифлю при ОРВИ и для профилактики гриппа можно применять только после назначения врача. Самовольный выбор этого фармацевтического средства, а также подбор режима дозирования и курса лечения, может серьезно навредить организму человека.

    Некоторые люди могут плохо переносить препарат, что провоцирует развитие таких побочных реакций:

    • тошнота, рвота (часто возникают после первого приема средства, проходят самостоятельно, не требуя медицинской корректировки или полной отмены лекарственного средства);
    • очень редко, менее, чем в 1% случаев, встречались такие реакции: кружения головы, чувство слабости, проблемы со сном, головные боли, сильный кашель, диспепсические расстройства со стороны органов пищеварительной системы, течение из носа, болевые ощущения с различной локализацией;
    • у пациентов младшего возраста возникали такие реакции: тошнота, обострения астмы, бронхит, синуситы, пневмонии, отиты, нарушения работы слуховых органов, боли в животе, кожные дерматиты. Часть эффектов проходили самостоятельно, другие требовали обязательной отмены лечения Тамифлю.

    Помимо перечисленных выше, пациенты жаловались на развитие таких побочных эффектов:

    • органы ЖКТ, печень: кровотечения желудка, повышение активности ферментов печени, гепатиты;
    • кожный покров: крапивница, дерматиты, экзема, появление сыпи, отек Квинке, анафилактические реакции, эритема;
    • ЦНС: изменения поведения, повышение чувства тревоги, возбуждение, потеря ориентации в пространстве (подобные явления не были изучены до конца, поэтому их точная связь с приемом Тамифлю не подтверждена).

    bezgrippa.com


    Смотрите также